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DESCRIPCION El alfacalcidol es un derivado sintético de la vitamina D, correspondiente a la molécula, 1-alfa-hidroxicolecalciferol. La vitamina D es una sustancia liposoluble cuya funciónes aumentar los niveles plasmáticos de calcio y fosfato, necesarios tanto para la correcta mineralización del hueso, como para mantener la homeostasis de la concentración plasmática de calcio. El alfacalcidol es una forma con poca actividad, por lo que requiere una biotransformación previa en una forma activa, el calcitriol o 1,25-dihidroxicolecalciferol. El calcitriol
facilita la absorción de calcio y fósforo en el duodeno
y yeyuno a través de un transporte activo. Su función
es la de la estimulación de la síntesis de proteínas
fijadoras de calcio, que serían dispuestas en la membrana luminal
del enterocito con el fin de internalizar el calcio en la célula
y transportarlo hasta los sistemas de transporte activo de la membrana
basal. La acción del alfacalcidol aparece a las pocas horas de la administración. Sin embargo, la duración de sus acciones es la menor de todas, no superando por lo general las 48 horas, aunque en ocasiones puede llegar a 3-5 días. Como no necesita de su hidroxilación en las células tubulares renales, con insuficiencia renal grave (CLCRr < a 30 ml/minuto) o con hipoparatiroidismo. Farmacocinética: después de su administración oral el alfacalcidol se absorbe bien a nivel intestinal y presenta una biodisponibilidad muy alta, cercana al 100%. Al ser una sustancia muy liposoluble, requiere de la presencia de sales biliares para su absorción, por lo que se absorbe fundamentalmente en las porciones medias del intestino delgado, aunque lo puede hacer también en el duodeno.La concentración máxima (Cmax) se alcanza a las 12 horas. La vitamina D circula en plasma unida a globulinas específicas fijadoras de vitamina D y también circula unida a la albúmina. El alfacalcidol es metabolizado en el hígado por un sistema microsomal y mitocondrial dependiente del sistema del citocromo P450., dando lugar a calcitriol (1,25-dihidroxicolecalciferol) El alfacalcidol presenta una vida media de unas 4 horas. El alfacalcidol
se eliminan fundamentalmente por vía biliar, y sólo se
detectan trazas en orina. Presenta una semivida de eliminación
de 4 horas. INDICACIONES Y DOSIFICACION Administración oral
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Hipercalcemia. Sólo debe ser usado en embarazo cuando, a estricto criterio médico, se estime imprescindible. Se han descrito casos de agravamiento de la función renal en pacientes con insuficiencia renal crónica tratados con este medicamento. Para evitar en lo posible la incidencia, se recomienda controlar cuidadosamente su administración y los niveles de calcio sanguíneos, procurando evitar la hipercalcemia INTERACCIONES En enfermos tratados con barbitúricos, ciertos antiepilépticos u otros medicamentos que estimulen enzimas hepáticas puede producirse falta de respuesta a dosis normales de alfacalcidol por aumento de la velocidad de eliminación, pudiendo ser necesarias dosis mayores de lo normal. En ese caso, debe volver a ajustarse la dosis si se suspende el medicamento estimulante de enzimas hepáticas. La terapia con metabolitos de la vitamina D3 presenta interacciones con barbitúricos e hidantoínas, que obligan a ajustar la dosis. EFECTOS SECUNDARIOS Hipercalcemia. Si el nivel sérico de calcio excede el límite superior del valor normal debe interrumpirse el tratamiento, que se reanudará cuando la calcemia haya descendido a valores normales, comenzando con dosis mitad de la anterior.
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En caso de ingestión accidental o sobredosificación puede producirse un cuadro de hipercalcemia, caracterizado por anorexia, laxitud, náuseas y vómitos, diarrea, pérdida de peso, poliuria, vértigo, dolor de cabeza y sudoración. La administración de todo tipo de vitamina D debe ser suspendida y el paciente sometido a dieta pobre en calcio y con aporte abundante en líquido y electrolitos. Si es necesario, puede recurrirse a la administración de sulfato sódico para impedir la absorción intestinal de calcio, o bien diuréticos de asa o corticoides. En casos extremos, eliminar el calcio mediante diálisis peritoneal.
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PRESENTACION
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REFERENCIAS
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Enfermedades
relacionadas con incapacidad de síntesis renal de 1,25-dihidroxicolecalciferol.
Raquitismos de origen renal. Raquitismo y osteomalacia hipofosfatémicos,
resistentes a vitamina D. Osteomalacia de cualquier origen. Raquitismo
vitamina D pseudodeficiente. Osteodistrofias y alteraciones del metabolismo
del calcio asociado a insuficiencia renal. Tratamiento prequirúrgico
en hiperparatiroidismo primario, para minimizar la hipocalcemia postoperatoria.
Hipoparatiroidismo.
